G蛋白偶聯(lián)受體（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）也稱(chēng)7TM受體，是最大和最重要的一類(lèi)整合膜蛋白家族的統稱(chēng)。其由一條肽鏈形成并含有七次跨膜形成的疏水跨膜區段，其N-末端位于膜外，C-末端位于膜內。目前為止，研究顯示G蛋白偶聯(lián)受體只見(jiàn)于真核生物之中，而且參與了很多細胞信號轉導過(guò)程。在這些過(guò)程中，G蛋白偶聯(lián)受體能結合細胞周?chē)h(huán)境中的化學(xué)物質(zhì)并激活細胞內的一系列信號通路，最終引起細胞狀態(tài)的改變。已知的與G蛋白偶聯(lián)受體結合的配體包括氣味，費洛蒙，激素，神經(jīng)遞質(zhì)，趨化因子等等。這些受體可以是小分子的糖類(lèi)，脂質(zhì)，多肽，也可以是蛋白質(zhì)等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶聯(lián)受體也可以被非化學(xué)性的刺激源激活，例如在感光細胞中的視紫紅質(zhì)可以被光所激活。與G蛋白偶聯(lián)受體相關(guān)的疾病為數眾多，目前以GPCRs為靶點(diǎn)的藥物幾乎占市售藥物的40%以上。

G蛋白偶聯(lián)受體可以被劃分為六個(gè)類(lèi)型，分別是：A類(lèi)視紫紅質(zhì)樣受體（Rhodopsin-like receptors），B類(lèi)分泌素受體家族（Secretin receptor family），C 類(lèi)代謝型谷氨酸受體/信息素，D類(lèi)真菌交配信息素受體（Fungal mating pheromone receptors），E類(lèi)環(huán)腺苷酸受體（Cyclic AMP receptors），F類(lèi)卷曲受體。

GPCRs 的胞外區域在結合激動(dòng)性信號分子(如氣味、激素、神經(jīng)遞質(zhì)、趨化因子)后發(fā)生構象變化，進(jìn)而引發(fā)跨膜螺旋的運動(dòng)，特別是第6跨膜螺旋靠近胞內的那部分(intracellular half of TM6)往外翹起。此時(shí)激活受體的胞內區域可招募并結合下游效應蛋白(如G蛋白、P-arrestin等)。G蛋白α，β，γ三種亞基組成的三聚體，靜息狀態(tài)時(shí)與GDP結合．當受體激活時(shí)GDP－αβγ復合物在Mg2+參與下，結合的GDP與胞質(zhì)中GTP交換，GTP－α與βγ分離并激活效應器蛋白，同時(shí)配體與受體分離。α亞基本身具有GTP酶活性，促使GTP水解為GDP，在與βγ亞基形成G蛋白三聚體恢復原來(lái)的靜息狀態(tài)。有三種主要的G蛋白介導的信號通路，由四種通過(guò)序列的同源性差異區別開(kāi)來(lái)的G蛋白亞類(lèi)(Gαs、Gαi/o、Gαq/11和Gα12/13)介導。Gαs和Gαi/o徑的作用對象是環(huán)腺苷酸（cAMP）的生成酶——腺苷酸環(huán)化酶（AC），細胞質(zhì)內cAMP的水平進(jìn)而可以決定各種離子通道以及絲氨酸/蘇氨酸特異性蛋白激酶A (PKA)家族成員的活性。cAMP被認為是第二信使，而PKA是第二效應因子。Gαq/11通路的效應因子是磷脂酶C-β (PLCβ)，它催化膜結合的磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)裂解為肌醇1,4,5-三磷酸(IP3)和二酰基甘油(DAG)。IP3作用于內質(zhì)網(wǎng)(ER)膜上的IP3受體，促使內質(zhì)網(wǎng)釋放Ca2+，而DAG沿質(zhì)膜擴散，可激活絲氨酸/蘇氨酸特異性蛋白激酶C (PKC)結合在膜上的部分。由于PKC的許多異構體也被細胞內Ca2+的增加激活，這兩種途徑也可以相互作用，通過(guò)相同的二級效應體PKC發(fā)出信號。升高的細胞內Ca2+也可以結合和激活被稱(chēng)為鈣調素的蛋白質(zhì)，鈣調素進(jìn)而激活Rho GTP酶,。一旦與GTP結合，Rho可以繼續激活和調節細胞骨架上的各種蛋白，如Rho激酶(ROCK)。這些效應蛋白通過(guò)上訴的環(huán)腺苷酸(cAMP)信號通路、磷脂酰肌醇信號通路和鈣離子信號通路等調節體內生理活動(dòng)。GPCRs的激活機制是理解其生理功能及相關(guān)疾病成因的必由之路，也是藥物精準研發(fā)的基礎，并一直是該領(lǐng)域研究的核心內容和前沿熱點(diǎn)。GPCRs 基因表達的改變和信號轉導的失調已被認為是惡性腫瘤的標志。細胞膜上特異性GPCRs 的異常表達可刺激細胞持續且不受調控地增殖并觸發(fā)細胞內信號轉導，最終導致腫瘤細胞的生長(cháng)。

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